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氨基� ；せ掷喾倍�，� ；瞧渲幸焕喑Ｓ玫谋 ；せ�，包括磺� ；⒘诒蕉柞 ；偷ヵ ；�，前文已对磺� ；土诒蕉柞 ；得毒傩辛讼喙叵热�，本文将简要概述单� ；盗械陌被 ；せ�，主要包括乙� ；ˋc）、苯甲� ；˙z）和三氟乙� ；═fa）。
单� ；且焕嘀掷喾倍嗟陌被 ；せ禾�，在多肽和药物合成中应用普遍。其中，乙� ；⒈郊柞 ；腿阴 ；衔Ｓ茫ㄍ�1），尤其是三氟乙� ；�，因其便捷的脱除要领很是契合正交� ；ふ铰�，在多肽合成中备受欢迎。
图1 常见的单� ； ；せ�
乙� ；捅郊柞 ；热狈η课缱踊�，通常需要强烈的水解条件才华脱除，容易造成多肽的消旋化和其他� ；せ耐殉�，因此其应用规模受到一定的限制。
鉴于三氟乙� ；那课缱有�，其性子与苯甲� ；鸵阴 ；畋鹣灾�。因此，本文将苯甲� ；鸵阴 ；槲锹贝 ；骋凰得�。
通例法
通例的� ；胍焱ǔ＝幽伤狒�/酰氯在碱保存下举行� ；膈 ；�，亦或者是在缩合试剂的增进下，通过羧酸与胺的偶联反应引入� ；�，以乙� ；ㄍ�2），乙酰氯和乙酸酐的引入要领如下：
图2 乙� ；胍�
特殊法
①酰胺法
Pathare等人开发了一种改性钨酸盐（Sulfated tungstate）催化的转酰胺化反应，通过改性钨酸盐的催化，将酰胺与胺类化合物反应转化成新的酰胺化合物（图3），此法适用于多种芳酰胺和脂肪族酰胺，反应条件温顺，效率高。
图3 改性钨酸盐催化的转酰胺化反应
②N-� ；讲⑷蚍�
Agha等人开发了一种新型的� ；胍�，将� ；讲⑷蜃魑 ；约�，可以在水、正丁醇等绿色溶剂中，选择性对未� ；さ姆枷�/脂肪族二胺举行单� ；�，同时还可以对脂肪二胺举行逐步� ；�，合成差池称的二酰胺（图4）。
图4 差池称二酰胺的合成
酰胺键的稳固性较量高，在温顺条件下脱� ；衔烟�，相较于酯基的水解而言，酰胺的水解往往需要越发强烈的条件才华实现。
通例法
通常情形下，在强酸性/碱性条件下高温反应才华脱去� ；�，以苯甲� ；ㄍ�5），划分在酸性和碱性条件下脱酰：
图5 苯甲� ；耐殉�
特殊法
①溴化铵法
Shimizu等人开发了一种微波辅助下，溴化铵和乙二胺协同作用的脱� ；�，收率高，可兼容多种官能团（图6）。
图6 溴化铵与乙二胺协同脱酰
②氨水法
曾教授团队开发了一种温顺的脱酰要领，接纳氨水作为脱酰试剂，反应条件温顺，收率高，适用于多种取代的吲哚等系列化合物（图7）。
图7 氨水脱� ；从�
卤代乙� ；诼彼卦拥挠跋煜�，越发容易脱除。其中，代表性� ；せ阴 ；稍谖滤车募钚蕴跫峦殉�，并普遍应用于多肽和药物合成中。
三氟乙酸酐（TFAA）
三氟乙酸酐活性高，通常需要在较低的温度和碱保存下举行（图8），是一种常见的三氟乙� ；约�，但其在引入Tfa时，容易造成手性中心的消旋化亦或者肽键断裂等副反应。
图8 三氟乙酸酐引入Tfa
三氟乙酸（TFA）
相较于三氟乙酸酐和三氟乙酰氯，三氟乙酸的沸点较高，应用场景更广。其可以在微波增进下对取代苯胺举行三氟乙� ；ㄍ�9）。也可通过经典羧酸-胺缩合反应引入，亦或者在二甲苯中加热直接对芳胺举行三氟乙� ；�。
图9 三氟乙酸引入Tfa
三氟乙酸乙酯
三氟乙酸乙酯常应用于多肽合成中，在0℃、THF中与胺反应即可实现。在空间位阻效应的影响下，该试剂可以在仲胺保存下，选择性的� ；げ罚ㄍ�10）。纵然同为伯胺，差别烷基也会有反应效果的差别，如叔丁胺和异丁胺同时保存下，会优先与位阻小的异丁胺反应（比例占98%）。
图10 三氟乙酸乙酯引入Tfa
酰氧基鏻盐
通过三氟乙酸钠/三苯基膦/碘、三氟乙酸/三苯基膦/NBS制备碘/溴化酰氧基鏻盐，继而被胺攻击获得三氟乙酰胺（图11）。
图11 酰氧基鏻盐引入Tfa
其他试剂
许多引入试剂为三氟乙酸/三氟乙酸酐的衍生物，通过合成带有易离去基团的衍生物，如� ；溥颉Ⅴ ；讲⑷虻�，与胺反应获得响应的酰胺。
三氟乙� ；耐殉旖狭课滤�，在强酸性条件下较量稳固，可与Boc、Z、Trt、Alloc等� ；せ偶嫒�，常见有以下几种脱除要领：
Na2CO3（K2CO3）/MeOH/H2O（图12）
图12 碳酸盐脱Tfa
水合肼/甲醇
图13 水合肼脱Tfa
其他要领
除了上述脱酰要领，尚有如下几种温顺的脱除要领，包括NaOH水溶液，1 M哌啶水溶液、NaBH4/EtOH等要领。
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