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近年来，全球多肽药物市场规模一连快速增添，在多种疾病领域展现出奇异优势，然而，现有的合成系统仍面临着副反应控制难、手性纯度难以维持等要害手艺瓶颈。作为构建酰胺键的焦点试剂，其性能直接影响成键效率、产品纯度和收率，因而，多肽合成试剂的立异开发备受关注。
在众多缩合试剂中，HATU等离子型缩合试剂因其高反应活性和精彩的消旋抑制能力而被普遍使用。但此类试剂含有高能杂原子键（如N-N, N-O键），保存热稳固性差和潜在清静危害，鉴于此，Kunishima团队开发了一种新型缩合试剂2-（4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基）-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸盐，简称DMT-TU。
DMT-TU立异地团结了四甲基脲结构的高反应活性和DMTMM中的三嗪结构的易离去特征（结构见图1），同时具备了高反应活性和抑制消旋能力，该分子内不含高能杂原子键，提升了稳固性，并且实验批注，其在冰箱中贮存一年仍坚持稳固。
图1 DMT-TU结构式
另外，通过差示扫描量热法（DSC）对DMT-TU与其他缩合试剂的热性能举行评估，其中，最低起始剖析温度T0和总释放热量Q的数据如下：
由表可知，DMT-TU的剖析温度与HATU相当，但其总释放热量显着低于缩合试剂，批注其在使用和贮存历程中具有更高的清静性。
DMT-TU的作用机制如下：羧酸在碱的作用下与DMT-TU反应天生O-�；祀�，然后该中心体与三嗪酸盐或者羧酸盐进一步反应形成响应的三嗪酯或羧酸酐，最后氨解获得酰胺化合物。
图2 DMT-TU的作用机制
1. 高效的偶联能力
DMT-TU可以高效的构建酰胺键，适用于芳香和脂肪族底物，反应收率普遍在80%以上（详见图），其中以苯丙酸为模子底物与苯胺/二乙胺反应，使用DMT-TU收率均凌驾90%，而在相同条件下使用DMTMM，对应的酰胺收率划分为73%和68%，由此可见，DMT-TU体现出更优异的的反应活性。
图3 DMT-TU增进的缩合反应
2. 精彩的消旋抑制性能
除了高反应活性，优异的缩合试剂还需具备较强的消旋抑制能力。在针对易消旋的氨基酸底物的比照试验中，DMT-TU展现了精彩的消旋抑制能力，比HATU、HBTU等古板试剂具有更低的消旋化比例（见图4）。
图4
综上，新型缩合试剂DMT-TU通过巧妙的分子设计实现了高活性与高清静性的团结，是一种潜在的工业化缩合试剂，同时也为多肽合成手艺的进一步生长提供了新的思绪，具有主要的科研与应用价值。
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参考文献：
[1] Mizushima, G.; Fujita, H.; Kunishima, M. Development of a Triazinyluronium-Based Dehydrative Condensing Reagent with No Heteroatomic Bonds[J]. J. Org. Chem. 2024, 89, 18660?18664.
